替米沙坦片(琪靈)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：替米沙坦片

商品名稱：替米沙坦片(琪靈)

英文名稱：telmisartan tablets

【主要成份】替米沙坦。其化學(xué)名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1h-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

【成 份】

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【性 狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于高血壓的治療。

【規(guī)格型號】40mg*21s

【用法用量】應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。

【不良反應(yīng)】1.感染 常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。 2.神經(jīng)系統(tǒng)： 少見：焦慮。 3.眼部： 少見：視力異常。 4.耳及前庭功能： 少見：眩暈。 5.胃腸道： 常見：腹痛、腹瀉、消化不良。 少見：口干、脹氣。 罕見：胃部不適。 6.皮膚和皮下組織： 常見：濕疹樣皮膚病變。 少見：多汗。 7.肌肉骨骼系統(tǒng)： 常見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。 少見：肌腱炎。 8.全身反應(yīng)及用藥部位： 常見：胸痛、流感樣癥狀。 另外，自替米沙坦上市以來極少數(shù)病例報告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動過緩、心動過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見【注意事項(xiàng)】）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報道。未知這些事件的發(fā)生頻率。 作為獨(dú)立于其他血管緊張素ii受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報道。 實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)： 偶爾會觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變化發(fā)生的概率與安慰劑相似或稍低于安慰劑。另外，自替米沙坦上市以來，已有血肌酸激酶（cpk）的升高的報道。

【禁 忌】1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2.中晚期妊娠（第2個及第3個三月期間）及哺乳期婦女。 3.膽道阻塞性疾病患者。 4.嚴(yán)重肝功能損害患者。

【注意事項(xiàng)】1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(raas)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與raas有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。

【兒童用藥】由于缺乏安全性和有效性的數(shù)據(jù)，不建議18歲以下兒童使用本品。

【老年患者用藥】老年人無需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠期使用：美卡素在妊娠的婦女中的使用沒有足夠的資料。在動物中的研究表明有生殖毒性(見臨床前安全性數(shù)據(jù))，對于人類的潛在的危險未知。動物研究并不顯示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作為一個防范措施，替米沙坦最好在懷孕的第1個3個月不應(yīng)使用。事先在計(jì)劃懷孕時，改用一個合適的替代治療。中晚期妊娠時，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會損傷正在發(fā)育的胎兒甚至導(dǎo)致胎兒死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時應(yīng)盡早停用本品。 2.哺乳期使用：尚不清楚替米沙坦是否經(jīng)乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。

【藥物相互作用】1.保鉀利尿劑或鉀補(bǔ)充劑： 血管緊張素ii受體拮抗劑，減少利尿?qū)е碌拟浀膿p失。保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、鉀補(bǔ)充劑或含有鉀的鹽替代品可能導(dǎo)致血鉀顯著的增加。如果伴隨使用是由于有明確記載的低鉀血癥，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用，經(jīng)常監(jiān)測血鉀的水平。 2.鋰： 在同時服用鋰和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時，有血清鋰的濃度和毒性可逆的增加的報道，但該情況很少出現(xiàn)在與血管緊張素受體拮抗劑合用的過程中。如果必需聯(lián)合使用，建議仔細(xì)監(jiān)測血鋰的水平。 3.非甾體類抗炎藥：非甾體類抗炎藥（給予抗炎劑量的乙酰水楊酸，cox-2抑制劑和非選擇性非甾體類抗炎藥）可能會降低血管緊張素ii受體拮抗劑的降壓效果。在一些有腎功能損害的患者（如脫水的患者或有腎功能損害的老年患者）中，血管緊張素ii受體拮抗劑和抑制環(huán)氧化酶的藥物的聯(lián)合使用可能會導(dǎo)致進(jìn)一步的腎功能惡化，包括可能的急性腎衰，通常是可逆的。因此，聯(lián)合給藥應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是在老年人中。患者應(yīng)當(dāng)補(bǔ)充血容量，在同步治療開始時開始后，應(yīng)考慮定期監(jiān)測腎功能。 4.利尿劑（噻嗪類或髓袢利尿劑）： 先前的大劑量利尿劑的治療可能會導(dǎo)致血容量的減少和開始使用替米沙坦治療時低血壓的風(fēng)險。 5.其他的降壓藥：替米沙坦的降低血壓的效果可被其它降壓藥的伴隨使用增加。 根據(jù)其藥理特性，可以預(yù)計(jì)以下的藥物可能會增強(qiáng)包括替米沙坦在內(nèi)的所有降壓藥物的降壓作用：巴氯芬、阿米斯丁。此外，酒精、巴比妥類、麻醉劑或抗抑郁藥可能會加劇體位性低血壓。 6.皮質(zhì)類固醇（全身途徑）： 降低降壓效果。

【藥物過量】尚無任何過量使用病例報告，替米沙坦過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發(fā)生。替米沙坦不能經(jīng)血液透析消除。一旦發(fā)生過量，應(yīng)對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應(yīng)根據(jù)服藥的時間和癥狀的嚴(yán)重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應(yīng)密切監(jiān)測血電解質(zhì)和肌酐。若發(fā)生體位性低血壓，患者應(yīng)平臥，并盡快補(bǔ)充鹽分和擴(kuò)容。

【藥理毒理】替米沙坦能使與at1受體具有高度親合力的血管緊張素ii從結(jié)合部位上解離。替米沙坦無at1受體部分激動性。它能選擇性結(jié)合于at1受體，且作用時間持久，而對at2及其它at受體亞型無親合力，這些受體的功能目前尚不明確。替米沙坦可能升高血管緊張素ii水平，at2及其它at受體亞型被血管緊張素ii過度激活后產(chǎn)生何種效應(yīng)還不清楚。替米沙坦可降低醛固酮水平，它不抑制人類血漿腎素活性或阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 (ace，激肽酶ii) ，ace具有降解緩激肽的作用，因此應(yīng)用替米沙坦不會加強(qiáng)緩激肽介導(dǎo)的不良反應(yīng)。在男性患者，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素ii引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，直至48小時仍可測到。

【藥代動力學(xué)】1.吸收：盡管吸收量有所差異但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對生物利用度約為50%。替米沙坦與食物同時攝入時，血藥濃度時曲線下面積 (auc) 面積減少約6% (40mg劑量) 到19% (160mg劑量) 。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。auc的輕度降低不會引起療效降低。劑量和血漿濃度之間不呈線性關(guān)系。劑量超過40mg時，cmax與小范圍內(nèi)的auc增高不成比例。替米沙坦的血漿濃度存在性別差異，女性的cmax和auc約比男性分別高2倍和3倍。 2.分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合 (＞99.5%) ，主要是白蛋白與α1酸糖蛋白。其平均穩(wěn)態(tài)血漿表觀分布容積 (vdss) 約為500升。 3.代謝：替米沙坦通過與葡糖苷酸結(jié)合后進(jìn)行代謝，結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。 4.清除：替米沙坦的血漿濃度呈雙指數(shù)下降，終末清除半衰期超過20小時。隨著劑量增加本品的最大血漿濃度 (cmax) 與一個小范圍內(nèi)的血漿藥時曲線下面積 (auc) 不成比例升高。服用推薦劑量的替米沙坦未發(fā)現(xiàn)與臨床意義相關(guān)的藥物蓄積。女性的血漿藥物濃度高于男性，但這不影響療效。替米沙坦口服 (和靜脈應(yīng)用) 后幾乎完全以原型經(jīng)糞便排泄，累積經(jīng)尿液排泄量小于劑量的1%。總體血漿清除率 (cltot，1000ml/min) 穩(wěn)定維持于正常肝臟血流量 (1500ml/min) 的較高比值。 5.老年人：替米沙坦在年輕人和老年人體內(nèi)的藥代動力學(xué)特性無差異。 6.腎功能損害：研究觀察到輕至中重度腎功能損害患者的血漿濃度加倍，但進(jìn)行血透的腎衰患者血漿濃度降低，替米沙坦在腎功能不全患者體內(nèi)與血漿蛋白高度結(jié)合，因此不能經(jīng)血透清除。腎功能損害患者對本品的清除半衰期無變化。 7.肝功能損害：藥代動力學(xué)研究顯示肝功能損害患者對本品的絕對生物利用度升高，幾乎達(dá)到100%，其清除半衰期無變化。

【貯 藏】密封。

【包 裝】40mg*21s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20060669

【生產(chǎn)企業(yè)】北京天衡藥物研究院南陽天衡制藥廠

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