纈沙坦膠囊(纈克)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：纈沙坦膠囊

商品名稱：纈沙坦膠囊(纈克)

英文名稱：valsartan capsules

【主要成份】 本品主要成分為纈沙坦。

【成 份】

分子式：c24h29n5o3

分子量：435.52

【性 狀】 本品為硬膠囊，內(nèi)含白色顆粒和粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】 原發(fā)性高血壓。

【規(guī)格型號(hào)】40mg*14s

【用法用量】本品推薦起始劑量為80mg(1粒)，每日口服一次。一般4周無效時(shí)可加大劑量至160mg(2粒)，每日一次。國外臨床應(yīng)用資料報(bào)道，最大劑量可達(dá)320mg(4粒)，每日一次。重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意者，可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

【不良反應(yīng)】文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率為7.1%，與安慰劑相似。常見的不良反應(yīng)為頭痛和水腫，一般程度輕微且呈一過性，多數(shù)患者可以耐受。與aceⅠ相比，干咳的發(fā)生率明顯少。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、偏頭痛，偶爾可導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增加、白細(xì)胞及血小板減少、高血鉀等，極少有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。

【禁 忌】 1．對本品成份過敏者禁用。 2．妊娠與哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】 1．開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和/或低鈉血癥。 2．與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時(shí)，注意監(jiān)測血鉀，避免發(fā)生高鉀血癥。 3．腎功能不全的患者要注意監(jiān)測尿素氮、血肌酐和血鉀的變化；輕中度腎功能不全者不需調(diào)整劑量。重度腎功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)可能需減量。 4．肝功能不全者不需調(diào)整劑量，但膽道梗塞患者的纈沙坦清除率降低，服用本品時(shí)，應(yīng)特別慎重。 5．健康人及過量服用本品后可能出現(xiàn)低血壓、心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩，可采用催吐、洗胃和其它支持療法。纈沙坦不能通過血液透析清除。 6．與雙氯芬酸鈉等非甾體類化合物合用時(shí)注意檢查血小板等血細(xì)胞計(jì)數(shù)。

【兒童用藥】尚沒有<18歲患者用藥安全性的資料。

【老年患者用藥】不需調(diào)整劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【藥物相互作用】本品與利尿劑(如氫氯噻嗪)、強(qiáng)心甙(如地高辛)、b受體阻滯劑(如阿替洛爾)、鈣拮抗劑(如硝苯吡啶)和華法林之間無明顯的相互作用。血容量不足的患者合用本品與利尿劑時(shí)，防止引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶)合用時(shí)避免發(fā)生高血鉀。

【藥物過量】雖無纈沙坦藥物過量的經(jīng)驗(yàn)，但藥物過量可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓，若有服藥后不久發(fā)生，可采取催吐治療，否則可按常規(guī)，靜脈滴注生理鹽水，血液透析似乎不能清除纈沙坦(valsartan)。

【藥理毒理】 1.藥理：纈沙坦為血管緊張素Ⅱ(angⅡ)受體拮抗劑，能選擇性地阻斷angⅡ與at1受體的結(jié)合(其特異性拮抗at1受體的作用大于at2約20,000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ace)、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。 2.毒理： (1)重復(fù)給藥毒性：大鼠每日灌服纈沙坦，劑量分別為60,200,600mg/kg，連續(xù)三個(gè)月，大劑量組動(dòng)物水?dāng)z入量和血尿量稍增加，雄性大鼠輕度腎小球增生和嗜堿細(xì)胞增加，雌性大鼠腎小球輸入小動(dòng)脈肥大�；謴�(fù)期結(jié)束后未見異常。大鼠灌服纈沙坦最高劑量達(dá)200mg/kg/日(部分動(dòng)物6個(gè)月)，連續(xù)12個(gè)月，猴口服纈沙坦最高劑量120mg/kg/日，連續(xù)12個(gè)月，均未出現(xiàn)不良反應(yīng)。 (2)遺傳毒性：本品微生物回復(fù)突變試驗(yàn)(ames試驗(yàn))， 中國倉鼠v79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體試驗(yàn)和大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。 (3)生殖毒性：懷孕大鼠或小鼠口服本品劑量達(dá)600mg/kg/日、懷孕兔子口服劑量達(dá)10mg/kg/日，無致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期給予本品劑量達(dá)600mg/kg/日時(shí)，可見大鼠胎兒的重量下降，胎兒生存率降低，胎兒發(fā)育延遲。兔子的胎兒毒性(吸收胎、窩仔數(shù)減少、流產(chǎn)和體重減少)與母體在劑量為5mg/kg/日和10 mg/kg/日時(shí)產(chǎn)生的毒性有關(guān)。小鼠在2、200和600 mg/kg/日，大鼠和兔子分別在人最大推薦劑量的0.1、6、9倍(以60 kg 體重病人，劑量為320 mg/kg/日計(jì)算)時(shí)，未觀察到不良反應(yīng)。 (4)致癌性：小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200 mg/kg/日，分別為人最大推薦劑量(以60 kg 體重病人，劑量為320 mg/kg/日計(jì)算)的2.6和6倍，無致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)國外臨床研究資料報(bào)道，本品口服后吸收迅速，絕對生物利用度為25%，進(jìn)食后服藥吸收率降低46%，但臨床療效無明顯降低，因此飯前飯后服用均可。血漿達(dá)峰時(shí)間為2~3小時(shí)，消除半衰期為6~7小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為94%~97%。每日服藥一次，三天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。纈沙坦以原型藥物代謝，主要(70%)經(jīng)膽道排泄,其余通過腎臟排泄。

【貯 藏】遮光，密封。

【包 裝】鋁箔包裝，每盒裝14粒，每粒40毫克。

【有 效 期】18 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字h20010811

【生產(chǎn)企業(yè)】常州四藥制藥有限公司

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